氨苯砜

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氨苯砜 俗称:二氨基二苯砜,双氨基双苯砜、dapsone、diaminodiphenys,dds.=本品为白色或类白色的结晶或结晶性粉末;无臭,味微苦。本品在丙酮中易溶,在甲醇中溶解,在乙醇中略溶,在水中几乎不溶;在稀盐酸中溶解。熔点 本品的熔点为176~181℃。氨苯砜与其他抗麻风药联合用于由麻风分枝杆菌引起的各种类型麻风的治疗。氨苯砜也可用其他皮肤病的治疗。[1] 
药品名称
氨苯砜
别    名
二氨基二苯砜
外文名称
dapsone
主要适用症
抑菌作用

氨苯砜药理毒理

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本品为砜类抑菌剂,对麻风杆菌有较强的抑菌作用,大剂量时显示杀菌作用。其作用机制与磺胺类药物相似,作用于细菌的二氢叶酸合成酶,干扰叶酸的合成。两者的抗菌谱相似,均可为氨基苯甲酸所拮抗。本品亦可作为二氢叶酸还原酶抑制剂。此外,本品尚具免疫抑制作用,可能与抑制疱疹样皮炎的作用有关。如长期单用,麻风杆菌易对本品产生耐药。[1] 

氨苯砜药物分析

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方法名称: 氨苯砜的测定—永停滴定法
应用范围: 本方法采用滴定法测定氨苯砜的含量。
本方法适用于氨苯砜。
方法原理: 供试品加水和盐酸溶液后,照永停滴定法,用亚硝酸钠滴定液(0.1mol/L)滴定,记录亚硝酸钠滴定液的使用量,计算,即得。
试剂: 1. 水(新沸放置至室温)
2. 亚硝酸钠滴定液(0.1mol/L)
3. 盐酸溶液(1→2)
仪器设备:
试样制备: 1. 亚硝酸钠滴定液(0.1mol/L)
配制:取澄清的氢氧化钠饱和溶液5.6mL,加新沸过的冷水使成1000mL。
标定:取在105℃干燥至恒重的基准邻苯二甲酸氢钾约0.6g,精密称定,加新沸过的冷水50mL,振摇,使其尽量溶解;加酚酞指示液2滴,用本液滴定,在接近终点时,应使邻苯二甲酸氢钾完全溶解,滴定至溶液显粉红色。每1mL氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)相当于20.42mg的邻苯二甲酸氢钾。根据本液的消耗量与邻苯二甲酸氢钾的取用量,算出本液的浓度。
贮藏:置聚乙烯塑料瓶中,密封保存;塞中有2孔,孔内各插入玻璃管1支,1管与钠石灰管相连,1管供吸出本液使用。
将上述亚硝酸钠滴定液(0.1 mol/L)稀释一倍,即得浓度为0.05mol/L的亚硝酸钠滴定液。
操作步骤: 精密称取供试品0.25g加水30mL与盐酸溶液(1→2)20mL,照永停滴定法,用亚硝酸钠滴定液(0.1mol/L)滴定,记录消耗亚硝酸钠滴定液的体积数(mL),每1mL亚硝酸钠滴定液(0.1mol/L)相当于12.42mg的氨苯砜(C12H12N2O2S),即得。
注1:“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一,“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。
参考文献: 中华人民共和国药典,国家药典委员会编,化学工业出版社,2005年版,二部,p.614。[1] 

氨苯砜药代动力学

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本品口服后吸收迅速而完全。蛋白结合率为50%~90%。吸收后广泛分布于全身组织和体液中,以肝、肾的浓度为高,病损皮肤的浓度比正常皮肤高10倍。本品在肝内经N-乙酰转移酶代谢。患者可分为氨苯砜慢乙酰化型和快乙酰化型,前者服药后其血药峰浓度亦较高,易产生不良反应,尤其血液系统的不良反应,但临床疗效未见增加。快乙酰化型患者用药时可能需要调整剂量。口服后数分钟即可在血液中测得本品,达峰时间为2~6小时,有时为4~8小时,本品存在肝胆循环,
氨苯砜片剂 氨苯砜片剂
所以排泄缓慢,消除半衰期为10~50小时(平均为28小时)。停药后本品在血液中仍可持续存在达数周之久。约70%~85%的给药量以原型和代谢产物自尿中排出,少量经粪便、汗液、唾液、痰液和乳汁排泄。[1] 

氨苯砜适应症

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本品与其他抑制麻风药联合用于由麻风分枝杆菌引起的各种类型麻风和疱疹样皮炎的治疗,也用于脓疱性皮肤病、类天疱疮、坏死性脓皮病、复发性多软骨炎、环形肉芽肿、系统性红斑狼疮的某些皮肤病变、放线菌足分支菌病聚会性痤疮银屑病带状疱疹的治疗。可与甲氧苄啶联合治疗肺孢三者联合用于预防间日疟

氨苯砜用法用量

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1.抑制麻风口服,与一种或多种其他抗麻风药合用。成人一次50~100mg,一日一次;或按体重一次0.9~1.4mg/kg,一日一次,最高剂量每日200mg。可与开始每日口服12.5~25mg,以后逐渐加量到每日100mg。小儿按体重一次0.9~1.4mg/kg,一日一次。由于本品有蓄积作用,故每服药6日停药1日,每服药10周停药2周。
2.治疗疱疹样皮炎口服,成人起始每日50mg,如症状未完全抑制,每日剂量可增加至300mg,成人最高剂量每日500mg,待病情控制后减至最低有效维持量。小儿开始按体重一次2mg/kg,一日一次,如症状未完全抑制,可逐渐增加剂量,待病情控制后减至最小有效量
氨苯砜 氨苯砜
3.预防疟疾,本品100mg与乙胺嘧啶12.5mg联合,1次顿服,每7日服药1次。
给药说明 1.单用氨苯砜治疗麻风易产生细菌耐药性,因此应与其他药物如氯法齐明利福平等联合应用。
2.对查菌阴性即未定类和结核样型麻风的治疗需与其他抗麻风药联合服用,持续半年。对查菌阳性的其他类型麻风,需联合用药,持续2年。
3.治疗疱疹样皮炎时,应食用无麸质饮食,连续6个月后,氨苯砜的剂量可减少50%、甚至停用。

氨苯砜不良反应

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1.本品治疗初期,部分患者可产生轻度不适,如恶心、上腹不适、纳差、头痛、头晕、失眠、无力等,但不久均可自行消失。
2.贫血,可由于溶血、缺铁或营养不良所致,一般见于治疗初期,且能自行纠正。亦可有粒细胞缺乏、白细胞减少等血液系统反应。
3.药疹,严重者表现为剥脱性皮炎,如有发热、淋巴结肿大、肝、肾功能损害和单核细胞增多,称为“氨苯砜综合征”。
4.急性中毒,一次服用大剂量本品可使血红蛋白转为高铁血红蛋白,造成组织缺氧、紫绀、中毒性肝炎、肾炎和神经精神等损害,如未及时治疗可致死亡。

氨苯砜禁忌症

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对本品及磺胺类药物过敏者、严重肝功能损害和精神障碍者禁用。

氨苯砜注意事项

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1.下列情况应慎用本品:严重贫血、G-6-PD缺乏、变性血红蛋白还原酶缺乏症、肝、肾功能减退、胃和十二指肠溃疡病及有精神病史者。
2.交叉过敏砜类药物之间存在交叉过敏现象。此外,对磺胺类呋塞米类、噻嗪类、磺酰脲类以及碳酸酐酶抑制药过敏的患者亦可能对本品发生过敏。
3.随访检查:(1)血常规计数,用药前和治疗第一月中每周一次,以后每月一次,连续6个月,以后每半年一次。(2)葡萄糖-6-磷酸脱氢酶(G-6-PD)测定,如为G-6-PD缺乏者则本品应慎用。(3)肝功能试验(如尿胆红素门冬氨酸氨基转移酶测定),治疗中患者发生食欲减退、恶心或呕吐时应作测定,如有肝脏损害,应停用本品。(4)肾功能测定,有肾功能减退者在治疗中应定期测定肾功能,并据以调整剂量。
4.原发性继发性耐氨苯砜麻风杆菌菌株日渐增多,本品不宜单独用于治疗麻风,应与利福平氯法齐明乙硫异烟胺丙硫异烟胺氧氟沙星米诺环素克拉霉素等联合应用。
5.皮损查菌阴性者疗程6个月,阳性者至少2年或用药至细菌转阴。对未定型和结核样麻风的治疗需持续3年,二型麻风需2~10年,瘤型麻风需终身服药。
6.快乙酰化型患者本品的血药浓度可能很低,需调整剂量。慢乙酰化型患者本品的血药浓度可能较高,亦需调整剂量。
7.肾功能减退患者用药时需减量,如肌酐清除率低于4ml/min时需测定血药浓度,无尿患者应停用本品。
8.用药过程中如出现新的或中毒性皮肤发应,应迅速停用本品。但出现麻风反应状态时不需停药。
9.治疗中如出现严重“可逆性”发应(I型)或神经炎时,应合用大剂量肾上腺激素
10.葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏患者应用本品时需减量。
11.治疗庖疹样皮炎时,应服用无麸质饮食,连续6个月,使氨苯砜的剂量可减少50%或停用本品。

氨苯砜孕妇及哺乳期妇女用药

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本品可在乳汁中达有效浓度,对新生儿具预防作用。但砜类药物在G-6-PD缺乏的新生儿中可能引起溶血性贫血。孕妇及哺乳期妇女用药前应充分权衡利弊后决定是否采用,如确有应用指征者应在严密观察下应用。

氨苯砜儿童用药

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儿童用量酌减,一般对儿童的生长发育无明显影响。

氨苯砜老年患者用药

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老年患者肝肾功能有所减退,用药量应酌减。

氨苯砜药物相互作用

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丙磺舒合用可减少肾小管分泌砜类,使砜类药物血浓度高而持久,易发生毒性反应。因此在应用丙磺舒的同时或以后需调整砜类的剂量。2.利福平可刺激肝微粒体酶的活性,使本品血药浓度降低1/7-1/10,故服用利福平的同时或以后应用氨苯砜时需调整后者的剂量。3.本品不宜与骨髓抑制药物合用,因可加重白细胞血小板减少的程度,必须合用时应密切观察对骨髓的毒性。4.本品与其他溶血药物合用时可加剧溶血反应。5.与甲氧苄啶合用时,两者的血药浓度均可增高,其机制可能为:(1)抑制氨苯砜在肝脏的代谢。(2)两者竞争在肾脏中的排泄,本品血药浓度增高可加重其不良反应。6.与去羟肌苷合用时可加减少本品的吸收,因为口服去羟肌苷需同时服用缓冲液以中和胃酸,而本品则需在酸性环境中增加吸收,因此如两者必须同用时应至少间隔2小时。[1] 

氨苯砜药物过量

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过量服用本品主要导致高铁血红蛋白血症溶血、肝肾功能损害和精神障碍。逾量的处理:(1)洗胃,给予活性炭30g,同时给予泻药每6小时1次,至少持续24~48小时。(2)紧急情况下,对正常及变性血红蛋白还原酶缺乏的患者用亚甲蓝1~2mg/kg缓慢静注,如变性血红蛋白重性积蓄,可重复注射。(3)非紧急情况时,用亚甲蓝3~5mg/kg,每4~6小时口服1次,但G-6-PD缺乏患者不能使用。亦可用活性炭,即使在使用本品数小时后仍可应用。[1] 
参考资料
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